ЛегалПродукт''FILIN SHOP''- СК, Рега

Каннабиноиды

Тема в разделе "Описание веществ", создана пользователем Guide, 2 мар 2014.

  1. Guide

    Guide Местный старожил
    VIP клиент

    Репутация:
    4.560
    Регистрация:
    2 мар 2014
    Сообщения:
    3.427
    Симпатии:
    1.312
    Каннабиноиды[/size]

    Оглавление:

    Описание
    В медицине
    Действие
    Время выведения (детектирование) ТГК и метаболитов
    Опасность
    Описание каннабиноидов:




    Наименование: каннабиноиды (cannabinoids).

    Классификация по действию: психоделик.

    [em]Более 70 из 400 ингредиентов конопли составляют группу каннабиноидов, биологически активных веществ особого строения, встречающихся исключительно в растении каннабис. Основной компонент, ответственный за психоактивные свойства конопли, транс-делъта-9-тетрагидро-каннабинол (ТГК). Но суммарный эффект действия конопли определяется всеми активными каннабиноидами. Дельта-8-ТГК, содержание которого гораздо ниже ТГК (по некоторым данным дельта-8-ТГК в свежесобранном материале вообще отсутствует, имеет такую же активность, как и ТГК. Каннабинол (КБН) в десять раз менее активен, чем ТГК, Каннабидиол (КБД) -- не обладает психоактивными свойствами. Содержание ТГК как и других каннабиноидов зависит от вида растения. В индийской разновидности конопли помимо транс-дельта-9-ТГК в заметных количествах присутствуют: аналог ТГК с пропиловой боковой цепью дельта-9-тетрагидроканнабиварин (ТГВ) и каннабидиол, в меньшем количестве - каннабидиварин, каннабихромин, цис-дельта-9-ТГК, каннабиварин и каннабинол. В следовых количествах -- каннабигерол, каннабициклол и бутиловые аналоги ТГК, КНБ и КБД. Подобно ТГК каннабинол и каннабидиол имеют в качестве заместителя в ароматическом ядре пятичленную углеводородную цепь. Пропиловые гомологи КНБ и КБД: каннабиварин и каннабидиварин составляют от 0 до 20% от их суммарного содержания. На гомологи с бутиловым заместителем приходится менее 1% от суммы КНБ и КБД. Кроме нейтральных каннабиноидов присутствуют различные каннабиноловые кислоты, особенно в формах смолы и масла.[/em]

    [em]Помимо каннабиноидов в состав конопли входит множество веществ других классов: терпены, стероиды, углеводы, фенолы, карбоновые кислоты, азотсодержащие соединения, алкалоиды.[/em]

    [em]По некоторым данным, дельта-8-ТГК в свежем растительном материале отсутствует, но изомеризация D-9-ТГК в D-8-ТГК проходит очень легко
    [/em]
    http://s019.radikal.ru/i638/1205/b0/7751a1fcb6fb.png[/img]][​IMG]


    ТГК в медицине:

    [em]В 2003 году в журнале Nature Medicine отмечалось, что эндоканнабиноидная система мозга участвует в разнообразных процессах боли, памяти, нейродегенерации и воспаления и что каннабиноиды обладают существенным клиническим потенциалом.[/em]

    [em]По сообщению газеты Th[/em]

    [em]e Guardian, учёные одного из ведущих исследовательских центров Мадрида обнаружили доказательства того, что каннабис может предотвращать потерю памяти у пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера. Их исследование показало, что тетрагидроканнабинол -- основной психоактивный компонент каннабиса -- тормозит деятельность клеток, вызывающую повреждение нейронов мозга.[/em]

    [em]Каннабис и препараты из него успешно используются для улучшения состояний больных раком и СПИДом. ТГК успешно используется в борьбе с тошнотой, вызванной применением противораковых препаратов; это вещество для вышеназванной цели одобрено американской Администрации питания и медикаментов. В некоторых странах (например Голландии и Канаде) каннабис используется как лекарство для больных раком, в качестве противорвотного средства применяемого при химиотерапии. В то же время, фармакологические исследования не показывают преимуществ конопли перед другими, более традиционными противорвотными и анальгетиками. Как следствие, назначение препаратов конопли носит характер исключения, при индивидуальной непереносимости традиционных препаратов.[/em]

    [em]Между тем в США законодательство препятствует проведению полноценных исследований клинической эффективности каннабиноидов. В то же время в Великобритании правительство разрешило одной фармацевтической фирме выращивать различные сорта конопли с целью клинических испытаний получаемых из неё каннабиноидов.[/em]

    http://s59.radikal.ru/i164/1205/f1/dc7e359cb7db.jpg[/img]][​IMG]


    Действие каннабиноидов:

    [em]Все каннабиноиды жирорастворимые вещества и накапливаются в тканях, богатых липидами: мозге, легких, половых органах, а также в клеточных мембранах. Проникая через стенки мембран в ядра клеток каннабиноиды вызывают изменения в биохимических процессах и клеточном метаболизме, нарушая процессы синтеза ДНК, РНК и клеточных белков. В результате клеточная активность падает или останавливается, что имеет следствием подавление соответствующей функции организма. Обладая липофильными свойствами, после введения в организм каннабиноиды аккумулируются в жировой ткани. Высвобождение в систему кровообращения происходит медленно, в результате чего они могут обнаруживаться в организме в течение длительного периода времени даже после однократного употребления. Большая часть метаболитов каннабиоидов выводится из организма через 3-4 дня. В крови они не обнаруживаются уже на третьи сутки, в моче -- на восьмые сутки воздержания после разового приема. В случае долговременного постоянного употребления метаболиты каннабиоидов могут обнаруживаться в моче до нескольких недель.[/em]

    [em] Психоактивное действие каннабиоидов обусловлено тем, что на них реагируют каннабиоидные рецепторы -- участки на мембранах синапсов нервных клеток, также взаимодействующие с анадамидами. Обнаружены в 1988 г. в США, St.Louis University Medical School. Разделяются на две группы: СВ1 и СВ2. СВ1 расположены в центральной нервной системе (в гиппокампе, коре головного мозга, подкорковых узлах, стриатуме, мозжечке и спинном мозге), их наибольшая концентрация наблюдается в ответственных за координацию движений, обучение и память участках мозга, обычно эти рецепторы активируются анадамидами и и способствуют торможению вызванной избытком дофамина гиперактивности. Рецепторы СВ2 обнаруживаются в селезёнке, поджелудочной железе, яичниках и в др. железистых тканях, они хорошо связывают экзогенные каннабиоиды, но демонстрируют низкое сродство с анандамидами.[/em]

    [em] Психологические эффекты каннабиса (общий термин для обозначения психоактивных продуктов конопли) включают эйфорию, онейроидное состояние, спокойствие и дремоту (или бессоницу, что зависит от конкретного человека). Это расстройство классифицируется как опьянение каннабисом.[/em]

    [em] Каннабиноиды повышают чувствительность к внешним стимулам, позволяет обнаружить детали, которые ранее проходили незамеченными, повышают восприятие искусства. Время как будто бы замедляется, и кажется, что в каждый момент времени происходит многое. Касательно обнаружения новых, ранее не замеченных, деталей -- возможно, это происходит вследствии изменения системы приоритетов восприятия. Так, например, может оказаться, что под воздействием каннабиса гораздо приятнее созерцать природные явления, нежели деятельность людей. Также зачастую наблюдается повышенная чувствительность к звукам (музыке) и ко всему, что происходит вокруг человека, принимавшего коноплю. Множество мелких деталей и подробностей приобретают такую же важность, как и другие события (апофения). Могут появляться деперсонализация и дереализация. Эта способность сохранять объективность объясняет многие случаи, когда потребители умудряются спокойно вести себя в публичных местах, даже если они находятся в состоянии сильного опьянения.[/em]

    [em] Кроме обострённого внимания к окружающим деталям и приступов страха или веселья, опьянение обычно характеризуется и повышенным аппетитом: обычный человек под действием каннабиса способен съесть свою обычную суточную (или несколько) порцию еды за один приём, опытные потребители обычно лучше контролируют своё поведение.[/em]

    [em] Основными физиологическими проявлениями воздействия каннабиноидов на организм человека, зависящими от дозы, являются:[/em]

    [em] 1. инъецирование конъюнктивы глазных яблок (покраснение)
    2. тахикардия (повышение скорости сердечных сокращений), а как следствие -- повышение кровяного давления.
    3. сухость во рту.[/em]


    [em] Люди, потребляющие каннабис, могут также испытывать кратковременные острые состояния тревожности, иногда сопровождающиеся параноидными идеями. Тревожность может быть такой сильной, что достигает выраженности, характерной для так называемых панических реакций. Панические реакции (на сленге потребляющих марихуану/гашиш -- 'измена'), хотя и не очень типичны, всё же, являются наиболее частой формой адверсивных реакций на умеренное употребление продуктов конопли, и с большей вероятностью, проявляются в том числе потому, что употребление каннабиса преследуется законодательством большинства стран. Человек иногда считает, что нарушение схемы тела есть заболевание и, возможно, оно вызовет смерть, или же он полагает, что психологические нарушения, вызванные веществом, являются результатом сумасшествия. Эти панические реакции редко надолго выводят больного из строя, так как они обычно непродолжительны. Некоторые исследователи считают, что приступы панического страха являются следствием стимулирования участков мозга, ответственных за фантазию и творчество, оставляя таким образом место самоконтролю.[/em]

    [em] Наилучший способ помочь человеку в этот момент -- дать попить горячего сладкого чая и успокоить его. Вероятность возникновения адверсивных реакций пропорциональна применяемой дозе и обратно пропорциональна опыту потребителя в использовании препарата. Таким образом, наиболее подвержены этим реакциям неискушённые лица, которые, не имея опыта обращения с препаратом, принимают слишком большую дозу, вызывающую перцептивные и соматические нарушения.[/em]

    [em] Другой, довольно редкой реакцией на каннабис, является так называемая возвратная вспышка (англ. flashback), или ретроспективная сцена, представляющая собой спонтанное возвращение симптомов, вызванных потреблением наркотика, когда субъект находится вне состояния опьянения. Имеются данные, что этот эффект может наблюдаться также у лиц, злоупотребляющих конопляными продуктами, которые ранее не употребляли никаких других наркотиков. В целом, однако, возвратные вспышки характерны только для лиц, употребляющих более мощные галлюциногены или психовуделики, которые вслед за этими веществами выкуривают марихуану. Когда эти возвратные сцены наблюдаются после потребления галлюциногенов, они классифицируются как постгаллюциногенное расстройство восприятия.[/em]

    [em] При регулярном употреблении каннабиса возникает некоторая толерантность, связанная с уменьшением действия наркотика, при этом для достижения необходимого курильщику эффекта приходиться употреблять большие дозы конопли, при частом употреблении больших доз желаемой силы эффект может вообще не возникнуть. Толерантность часто ослабляется при переходе на другой сорт конопли, курильщиками высказываются предположения что это связано с тем что дельта-9-ТГК -- не единственный из психоактивных каннабиоидов, а каждый сорт содержит свой набор каннабиоидов.[/em]

    Метаболиты ТГК:


    -[em]ТГК-глюкуронид[/em]
    -[em]ТГК-СООН [/em]
    -[em]ТГК-СООН-глюкуронид[/em]
    -[em]11-ОН-ТГК[/em]
    -[em]11-ОН-ТГК-глюкуронид[/em]
    -[em]8бета-ОН-ТГК[/em]
    -[em]8альфа-ОН-ТГК[/em]
    -[em]8бета,11-диОН-ТГК[/em]
    -[em]8альфа,11-диОН-ТГК[/em]
    -[em]8бета, 11-диОН-ТГК-глюкуронид[/em]
    -[em]8-р-ОН-ТГК[/em]
    -[em]каннабинол (КБН)[/em]
    -[em]каннабидиол (КБД)[/em]
    -[em]моно- и ди-карбоксипроизводные[/em]
    -[em]продукты гидроксилирования боковой пентиловой цепи[/em]

    Время выведения (детектирование) ТГК и метаболитов:

    Таблица: содержание ТГК и метаболитов в биожидкостях после курения (нг/мл):[/size]

    -[em]две сигареты с суммарным содержанием ТГК 150 мкг/кг[/em]
    -[em]приведены средние значения для 10 лиц[/em]

    http://s019.radikal.ru/i633/1205/23/fe4f035b7d14.gif[/img]][​IMG]

    Таблица: содержание ТГК и метаболита в крови хронических курильщиков марихуаны:

    -[em]курение 10 сигарет в неделю в течение 5 лет[/em]
    -[em]приведены средние значения для 226 проб[/em]

    http://s43.radikal.ru/i101/1205/bc/59551dacba60.gif[/img]][​IMG]

    Таблица: содержание ТГК и метаболита в крови после внутривенного введения 5 мг ТГК (нг/мл):
    http://s019.radikal.ru/i643/1205/6c/19402a291951.gif[/img]][​IMG]

    Таблица: концентрация ТГК и метаболитов в моче после курения марихуаны (нг/мл):

    -[em]курение 1 сигареты (753 мг) с 3,58% ТГК (26,9 мг ТГК)[/em]
    -[em]среднее значение для 8 образцов мочи[/em]
    http://s61.radikal.ru/i174/1205/5a/4f07c116b363.gif[/img]][​IMG]


    Таблица: концентрация ТГК-СООН в моче после курения марихуаны (нг/мл):

    -[em]каждая сигарета содержит 2,6% ТГК[/em]

    http://s019.radikal.ru/i643/1205/52/f0bf724abb70.gif[/img]][​IMG]

    [em]Чувствительные методы анализа: иммунные и ГХ/МС позволяют детектировать метаболиты каннабиноидов в моче в течение дней и недель после момента их использования. Продолжительность времени, в течение которого образцы мочи дают положительный отклик при анализе на каннабиноиды, зависит от многих факторов: дозы, способа и частоты использования, метаболизма, времени отбора пробы мочи, количества жидкости, принятой перед отбором, и, в значительной степени, от длительности периода употребления марихуаны. Из-за липофильного характера и быстрого метаболизма содержание ТГК в моче чрезвычайно мало (нанограммовые уровни), а интервал определения составляет 5-6 ч, в плазме -- до 72 ч. Выведение же метаболитов охватывает больший период и длится несколько дней и более.[/em]

    [em]В общем случае при употреблении марихуаны 2 раза в неделю метаболит ТГК-СООН может быть обнаружен в моче в течение 1-3 дней при пороговом уровне детектирования 100 нг/мл. При хроническом потреблении этот срок может продлеваться до недели или даже дольше.[/em]

    [em]Использование иммунных методов с пороговым уровнем 20 нг/мл позволяет продлить эти сроки до 3-6 дней, а в случае хронического потребления до 25-40 дней. Следует отметить значительные вариации результатов анализа при ежедневном отборе проб, вплоть до чередования положительного и отрицательного отклика.[/em]

    Содержание ТГК и метаболитов в слюне:

    [em]Слюна по некоторым критериям является лучшей биологической матрицей для судебно-химического анализа при доказательстве факта недавнего потребления ТГК-содержащих продуктов. Отбор слюны осуществляется просто и быстро, исключается возможность инвазии. Концентрации активных веществ в слюне после приема обычных доз ТГК 5-20 мг достигают 1000 нг/мл, т.е. значительно превосходят величины, получаемые при анализе крови, и, кроме того, коррелируют с динамикой психотропных эффектов в отличие от данных, полученных при анализе мочи, пота или волос. Через 3 ч концентрация каннабиноидов падает до 20-35 нг/мл, а через 4 ч -- ни один из них не детектируется.[/em]

    Содержание ТГК и метаболита в волосах:
    [em]с более правильно проводить определение метаболита ТГК-СООН, чем самого ТГК, из-за возможности загрязнения волос, вследствие "пассивного курения". Из 30 проб волос людей, погибших в результате приема сверхдозы героина, 17 проб содержали большое количество ТГК и метаболит ТГК-СООН в диапазоне 0,02-0,39 нг/мг (среднее 0,12 нг/мг).[/em]

    Опасность ТГК:

    [em] Психозы, вызванные употреблением конопли, в основном имеют место в Индии, Египте и Марокко; более часто они отмечались в конце XIX -- начале XX веков, чем теперь. Это -- длящиеся психозы, обусловленные преимущественно хроническим потреблением высоких доз вещества. Они не описаны у лиц, хронически курящих марихуану в Соединённых Штатах. В ряде исследований, проведённых на большом числе употребляющих каннабис, обнаружено, что психозы у лиц без особых расстройств, с устойчивой психикой не возникают.[/em]

    [em] В ряде других исследований, проведённых на высоком методологическом уровне, показано, что употребление каннабиса может "запускать" развитие тяжелых психических болезней, таких, как шизофрения и сходные с ней болезни. Предполагается, что такой эффект более вероятен у тех, у кого имеется генетическая предрасположенность к развитию этих психических болезней. Кроме того, есть свидетельства, что у лиц, больных шизофренией или другими психическими болезнями, протекающими с периодическими психозами, употреблени каннабиса провоцирует обострение психотических расстройств даже при аккуратном приёме антипсихотических препаратов.[/em]

    [em] При частом употреблении высоких доз иногда возникает лёгкая абстиненция. Однако клинические синдромы абстиненции отсутствуют, человек также не испытывает серьёзной потребности повышать дозу вещества в связи с абстиненцией. Страстное желание принять препарат или же трудность отказаться от него могут иметь место, являясь частью патологического комплекса. Могут наблюдаться такие редкие проявления абстинентного синдрома, как нарушения сна, раздражительность, тошнота, рвота, тремор и потливость.[/em]
     
    ЛегалПродукт

Поделиться этой страницей

ЛегалПродукт